Фуразолидон: инструкция по применению

Характеристика вещества

Латинское название вещества: Furazolidonum

Английское название: Furazolidone

Формула: C₈H₇N₃O₅

Происхождение: Синтетическое производное нитрофурана.

Описание: Желтый или зеленовато-желтый порошок без запаха, слабо горький на вкус.

Растворимость: Практически нерастворим в воде и эфире, мало растворим в этаноле.

Клинико-фармакологическая группа

Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства. Другие синтетические антибактериальные средства.

Действие

Антибактериальное, бактериостатическое, противомикробное, противопротозойное.

Механизм действия

Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.

В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры.

В отличие от многих других противомикробных лекарственных средств они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов:

• трихомонады — Trichomonas spp., 
• лямблии — Giardia lamblia;
• шигеллы — Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., 
• сальмонеллы — Salmonella typhi, Salmonella paratyphi; 
• стафилококки — Staphylococcus spp.

Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции.

Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Блокирует моноаминоксидазу (МАО).

Фармакокинетика

Всасывание. Хорошо абсорбируется при приеме внутрь.

Распределение. На фоне воспаления мозговых оболочек в ликворе создаются концентрации, равные таковым в плазме.

Метаболизм. Быстро и интенсивно метаболизируется в основном в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (аминопроизводное).

Выведение. Выводится в основном почками (65%). Частично выводится с желчью, достигая высоких концентраций в просвете кишечника, что позволяет применять его при кишечных инфекциях. Небольшие количества обнаруживаются в фекалиях, где достигаются терапевтические концентрации в отношении возбудителей кишечных инфекций.

При почечной недостаточности фуразолидон кумулирует в крови вследствие замедления выведения, не создает терапевтических концентраций в моче и может оказать токсическое действие.

Формы выпуска

Таблетки (50 мг)

Показания к применению

• Дизентерия;
• паратифы;
• лямблиоз;
• острая бактериальная и протозойная диарея;
• трихомониаз (при неэффективности нитроимидазолов);
• пищевые токсикоинфекции;
• другие заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами;
• инфицированные раны и ожоги (местно).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к фуразолидону, к группе нитрофуранов;
• терминальная стадия хронической почечной недостаточности;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

• Хроническая почечная недостаточность;
• заболевания печени и нервной системы;
• дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы;
• пожилой возраст.

Необходимо воздержаться от приема алкоголя в период лечения препаратом.

Для таблеток, в составе которых есть сахар, дополнительными противопоказаниями являются:

• дефицит сахарозы/изомальтазы/лактазы,
• непереносимость фруктозы/лактозы,
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

При беременности и лактации

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Фуразолидон относится к препаратам категории С для беременных. Это означает, что исследования на животных показали неблагоприятное воздействие на плод, однако исследования на людях ограничены.

По мере развития беременности потенциальный риск для плода может меняться. Не рекомендуется применять антибиотик особенно в течение первого триместра беременности. Потенциальная польза от применения фуразолидона у беременных во втором и третьем триместре должна быть сопоставлена с потенциальным риском, и его следует применять только в том случае, если польза значительно перевешивает риск.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Детям

Фуразолидон может назначаться детям, но обычно его рекомендуют применять у детей старше 3 лет. Дозировка и способ применения должны определяться педиатром в зависимости от возраста, веса ребенка и конкретного заболевания.

Как принимать

Фуразолидон принимают внутрь, запивая полным стаканом воды. Таблетки обычно принимают после еды для улучшения всасывания и снижения риска развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Не рекомендуется прием кислых продуктов (соков, кисломолочных продуктов), во время всего приема препарата. Нельзя растворять лекарственный препарат в соках для приема детям.

Дозировка

Стандартная доза фуразолидона для взрослых обычно составляет 100–200 мг (2–4 таблетки), которые пьют четыре раза в сутки с равными промежутками. Максимальная суточная доза взрослому — 800 мг.

Доза для детей от 3 лет — 10 мг/кг массы тела в сутки, распределяя на 3–4 приема; старше 8 лет — 6–7 мг/кг массы тела в сутки в 4 приема.

Лечение

Показание	Разовая доза	Частота приема
Паратифы	100–150 мг (2–3 таблетки)	4 раза в сутки
Дизентерия	2–3 таблетки	4 раза в сутки
Острая диарея	2–3 таблетки	4 раза в сутки
Лямблиоз	100 мг (2 таблетки)	4 раза в сутки

Продолжительность лечения в среднем составляет 5–7 дней в зависимости от характера и тяжести патологического процесса. Не рекомендуется применять препарат более 10 дней.

Терапевтический эффект при лечении диареи фуразолидоном развивается в течение 2–5 дней терапии. Если удовлетворительный клинический ответ не получен в течение 7 дней, это означает, что возбудитель рефрактерен к действию фуразолидона и прием препарата следует прекратить.

Возможно назначение дополнительной терапии с другими антибактериальными средствами или солями висмута.

Необходимо соблюдать дозировку и продолжительность лечения, предписанную врачом, чтобы обеспечить наиболее эффективное лечение и свести к минимуму риск развития антибиотикорезистентности.

Местно: для лечения ожогов и ран применяют раствор фуразолидона (1:25000)

Побочное действие

Кровь: лейкопения, агранулоцитоз, гемолиз у лиц с дефицитом глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы.

Иммунитет: реакции гиперчувствительности (снижение артериального давления, крапивница, лихорадка, артралгия, кореподобная сыпь), кожный зуд, сыпь, в том числе пятнисто‑папулезная.

Нервная система: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия; при длительном применении — неврит.

Сосуды: ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления.

Пищеварение: тошнота, рвота, боль в животе, анорексия, диарея, колит, проктит, анальный зуд, стафилококковый энтерит.

Печень: нарушение функции печени, холестаз.

Почки: нарушение функции почек.

Общее: гипогликемия, темно-желтое окрашивание мочи, слабость, недомогание, дисульфирамоподобная реакция («приливы» крови к лицу, повышение температуры, одышка, чувство давления в грудной клетке).

Если эти побочные эффекты усугубляются, или появляются любые другие, сообщите об этом врачу.

Для уменьшения побочных реакций при применении препарата рекомендуется запивать препарат большим количеством воды, при необходимости уменьшить дозу, назначить антигистаминные препараты и витамины группы В. При выраженных побочных явлениях необходимо прекратить применение препарата.

Передозировка

Симптомы: острый токсический гепатит, гематотоксичность, нейротоксичность (полиневрит).

Лечение: отмена лекарственного препарата, прием большого количества воды, симптоматическая терапия

Взаимодействие

Фуразолидон в сочетании с этанолом может привести к развитию дисульфирамоподобных реакций, в связи с чем одновременный их прием противопоказан.

При одновременном применении фуразолидона с ингибиторами моноаминоксидазы, симпатомиметиками, антидепрессантами и пищевыми продуктами содержащими тирамин, возникает риск резкого повышения артериального давления и гипертонического криза.

Аминогликозиды и тетрациклины усиливают противомикробные свойства фуразолидона.

На фоне хлорамфеникола и ристомицина фуразолидон увеличивает угнетение кроветворения.

Лекарственные средства, подщелачивающие мочу (антациды, содержащие кальций и магний, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат) снижают эффект, а подкисляющие (аммония хлорид, кальция хлорид, соляная кислота, аскорбиновая кислота, метионин) — повышают эффект фуразолидона.

Особые указания

Риск периферических полинейропатий повышается при анемии, сахарном диабете, нарушениях электролитного баланса, гиповитаминозах В. Для профилактики невритов при длительном применении Фуразолидон нужно сочетать с витаминами группы В.

После 5–10 дней применения у фуразолидона развивается активность ингибитора моноаминоксидазы (ИМАО), вероятно, благодаря эффекту его метаболита, поэтому при применении препарата должны соблюдаться те же меры предосторожности, что и при применении ингибиторов МАО.

Из-за опасности артериальной гипертензии и психических расстройств рекомендуется исключить из рациона алкоголь и продукты, богатые тирамином (сыр, шоколад и др.). Одновременное применение щелочного питья (минеральные воды, молоко) с курсовым приемом препарата может снизить эффективность лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не следует применять во время работы лицам, которые управляют транспортными средствами и работают с потенциально опасными механизмами из‑за возможности снижения концентрации внимания.

Рецепт

Отпускается без рецепта.

Но принимать его следует только под руководством квалифицированного врача. Специалист оценит состояние пациента, диагностирует заболевание, даст подробную инструкцию по приему препарата, включая режим дозирования и продолжительность лечения, а также назначит повторные визиты для наблюдения за прогрессом и корректировки лечения в случае необходимости.

Производители препаратов

• Авексима, ОАО / Авексима Сибирь, ООО (Кемеровская обл.) / Ирбитский химфармзавод, ОАО (Свердловская область)
• ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО (г. Хабаровск)
• Марбиофарм, ОАО (Республика Марий Эл)
• ПФК Обновление, АО (г. Новосибирск)
• Тех-Фарм, ООО / Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко, ОАО (г. Москва)
• ФОРП, АО / НПО ФармВИЛАР, ООО (Калужская обл.)
• ЮжФарм, ООО (Краснодарский край)
• Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь, Минская обл.)